Известно свыше 400 видов возбудителей грибка. Одни питаются живыми организмами или органическими веществами, другие – мертвыми останками. Все паразитические виды не имеют хлорофилла, вынуждены искать себе донора (человеческий организм) для добычи готовых органических соединений. Противогрибковый Итраконазол притупляет рост и размножение многих видов паразитов (дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибы), подавляя синтез эргостерола в их клеточных мембранах. Конечно, отдельные штаммы бактерий устойчивы к препарату. Эффект в ходе лечения можно не получить, о чем пишут люди в отзывах, т.к. не смогли даже после длительного лечения решить свою проблему. Другие пациенты, наоборот, хвалят средство, которое быстро устраняет неприятные признаки микоза, онихомикоза (поражение кожи и ногтей). Лабораторные анализы после первичного курса лечения устойчиво показывают отрицательный результат.
Содержание
- Что такое Итраконазол?
- Состав, форма выпуска
- Действие
- Фармакокинетика и фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Инструкция по применению
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие с другими препаратами
- При беременности, кормлении грудью
- Особые указания
- Срок годности, условия хранения, условия продажи
- Аналоги
- В чем разница между Итраконазолом и Тербинафином?
- Что лучше: Ирунин или Итраконазол?
- Цена
- Отзывы
- Заключение
Что такое Итраконазол?
Итраконазол – это синтетический медикамент с одноимённым действующим веществом. Выпускается российской фирмой “Биоком ЗАО”. Код АТХ – J02AC02.
Итраконазол замедляет рост, размножение многих штаммов грибковой инфекции, подавляя синтез фермента ланостерин-диметилазы в мембранах. Также в ходе исследований доказано, что Итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимое образование эргостерола, без которого чувствительная клеточная стенка гриба существовать уже не может.
Степень эффективности лечебная терапии оценивается при микозах спустя 15-30 дней с момента отмены. При онихомикозе – спустя полгода, т.е. пока не отрастет здоровый ноготь.
Состав, форма выпуска
Итраконазол (таблетки не выпускаются, только капсулы) продается в микропеллетах, разделенных на 2 части: бесцветный корпус, синюю крышку. Каждая капсула содержит 100 мг итраконазола – производное триазола.
Дополнительные компоненты – диоксид титана, желатин, краситель, индигокармин. Упаковка – контурная ячейковая.
Действие
Итраконазол занял свою нишу на рынке фармацевтики как синтетический препарат из группы триазолов с высокими показателями комплаентности при лечении онихомикоза. Действует непосредственно на липидосодержащие клеточные мембраны гриба, накапливаясь в тканях по причине высокой кератофильности. Также препарат нарушает функции мембран грибковой клетки, провоцируя набухание и разрушение органелл.
Справка! Итраконазол активен по отношению ко многим грибковых спорам, хотя некоторые штаммы проявляют устойчивость.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Противогрибковый Итраконазол в капсулах производится синтетическим способом. Подавляет синтез эргостерола в их клетках дрожжевых, плесневых грибов и дерматофитов. Если принимать лекарство преимущественно после еды, то заметно увеличивается биодоступность, полное всасывание из ЖКТ, далее – в ткани и органы человека. Причём терапевтическая концентрация активного компонента (производное триазола) больше накапливается в почках, печени, костях, легких, селезенке, нежели в плазме, тканях.
Под кожей и кератине ногтей концентрация достигается спустя 7-10 дней от начала лечения, удерживается до 1 месяца после завершения первого курса. Наиболее низкая концентрация накапливается в сальных и потовых железах подкожных слоев. Метаболизация происходит в клетках печени, где образуются активные метаболиты. Процесс выведения – через кишечник (в течение 10 дней) и почки (до 7 дней).
Внимание! Проведение диализа не позволяет вывести препарат из организма полностью в неизменном виде или в виде метаболитов.
Показания к применению
Капсулы широкого спектра действия назначаются при многих видах грибка – плесневый, трихофитии, кандидозы. Также дерматовенерологи рекомендуют применяеть при следующих диагнозах:
- системные микозы;
- кератомикозы;
- дерматомикозы;
- кандидоз ротовой полости, слизистых оболочек;
- криптококкоз, криптококковый менингит;
- разноцветный лишай;
- споротрихоз;
- гистоплазмоз;
- аспергиллез;
- бластомикоз;
- урогенитальные заболевания;
- поражения ногтей.
Препарат назначают врачи в качестве основного средства по схеме пульс-терапии. Это хороший антимикотик при обширных высыпаниях на коже и ногтевых поражениях. Однако, в ходе лечения важно держать под контролем печеночные показатели, отказаться от приема алкоголя.
Противопоказания
Безусловные противопоказания, когда капсулы Итраконазола принимать нельзя:
- беременность, период лактации;
- сердечная недостаточность;
- индивидуальная непереносимость активного вещества;
- в сочетании со средствами, удлиняющими интервал QT – Терфенадин, Астемизол, Цизаприд, Дофетилид), алкалоидами спорыньи (Ловастатин, Симвестатин) и субстратами изофермента CYP3A4 (Эрготамин, Эргометрин).
Осторожно следует принимать с ингибиторами (Ловастатин, Симвестатин) и блокаторами кальциевых каналов при ишемии сердца, обструкции легких, периферической нейропатии, недостаточности почек и печени, нарушении слуха, следует проконсультироваться с врачом перед тем, как примнимать Итраконазол.
Инструкция по применению
Принимаются капсулы строго по инструкции. Их нужно проглатывать целиком, преимущественно во время еды для лучшего усвоения. Препарат хорошо растворяется лишь в кислой желудочной среде, стимулируя выработку соляной кислоты.
Суточная дозировку, длительность терапии с учетом заболевания, клинического ответа смотрите ниже:
- Дерматомикозы – 100 мг. Продолжительность – 15 дней.
- Вульвовагинальный кандидоз – 200мг. Курс – 3 дня.
- Отрубевидный лишай – 200 мг в течение 7 дней.
- Дерматофития кистей и стоп – 100 мг. Курс – 1 месяц.
- Кератомикозы – 200мг на протяжении 3-ех недель.
- Кандидоз во рту – 100 мг. Курс – 15 дней.
- Онихомикозы – 200 мг. Курс – 7 дней.
- Спергиллез – 200 мг. Курс – до 6 месяцев. Дозировка повышается до 400 мг при повышенной диссеминации грибка или прогрессировании болезни.
- Криптококкоз – 200 мг с терапией от 2 месяцев. Если сопровождается менингитом, то 400 мг, 2-12 месяцев.
- Бластомикоз – 100 мг до 6 месяцев.
- Гистоплазмоз – 200мг до 8 месяцев.
- Споротрихоз и Хромомикоз – 100 мг. Курс – 3-6 месяцев.
Пролонгированный эффект при инфекциях кожи можно ожидать спустя 15-30 дней по окончании терапии. Ведь из кожи элиминация лекарства замедлена. При ногтевых поражениях – через 6-9 месяцев.
Внимание! Детям лекарство показано, если потенциальная польза выше потенциального вреда.
Итраконазол, инструкция по применению оригинальная:
Побочные действия
Неприятные явления от препарата многочисленны. Это отпугивает пациентов, но и указывает на то, что нельзя заниматься самолечением. Требуется предварительная консультация со специалистом.
Как правило, при поражениях грибком кожи и ногтей противогрибковое средство требует длительного применения – до нескольких месяцев подряд. Не часто, но развивается тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения со стороны кроветворной системы и диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах – побочные эффекты органов чувств. Чаще вспыхивает головная боль, головокружение, гипестезия при реакциях со стороны нервной системы. Допускается проявление гиперчувствительности, ангионевротического отека, анафилактических реакций при проявлении аллергии. Возможно развитие отека легких при реакции дыхательной системы или искажение вкусового восприятия, запоры, тошнота, диарея, рвота, колики в животе при побочных реакциях пищеварительной системы.
Бывает, что мочеполовая система реагирует неадекватно при лечении Итраконазолом, провоцируя эректильную дисфункцию у мужчин, недержание мочи, нарушении менструации у женщин. Возможно развитие артралгии, миалгии при реакциях опорно-двигательного аппарата. Также развитие многоформной эритемы, эксфолиативного дерматита, крапивницы, лейкокластического васкулита, алопеции, фотосенсибилизации, эпидермального некролиза со стороны покровов кожи.
Передозировка
Неправильное дозирование препарата (в большую сторону) ведет к появлению побочных реакций. Специфический антидот при передозировке не предусмотрен. Также гемодиализ не позволяет вывести Итраконазол. В любом случае при появлении неприятных симптомов принимают такие меры:
- промыть желудок;
- вызывать искусственную рвоту;
- выпить активированный уголь, Сорбент.
Взаимодействие с другими препаратами
В ходе экспериментов выяснено, что Итраконазол плохо сочетается со многими препаратами, что необходимо учитывать при проведении комплексного лечения:
- Абсорбция активного триазола нарушается по мере растворения оболочки капсул, если совмещать препаратами, понижающими кислотность желудочного сока.
- Уменьшается биодоступность, эффективность лекарства, если сочетать с индукторами изофермента CYP3A4 как микросомальных печеночных ферментов (Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин). Именно этим изоферментом метаболизируется и сам Итраконазол.
- Повышается биодоступность при сочетании с Ритонавиром, Индинавиром, Кларитромицином, Эритромицином.
- Если совмещать с Терфенадином, Астемизолом, Мизоластином, Цизапридом, Дофетилидом, Хинидином, Цимозидом, Левацетилметадолом, Сертиндолом, то допускается мигрирующий эффект или усиленное пролонгированное действие Итраконазола. Также может повышаться концентрация активных компонентов в плазме крови вплоть до вспышки мерцательной аритмии желудочков.
Внимание! Если назначается комплексное лечение, то важно отслеживать концентрацию активных компонентов в плазме крови, т.е. уменьшать дозу при совместном приеме с противоопухолевыми препаратами. Например, с Биусульфаном, Доцетакселом, непрямыми антикоагулянтами, иммуносупрессивными препаратами (Рапамицин, Циклоспорин) и глюкокортикостероидами (Метилпреднизолон, Дексаметазон).
Не используются совместно лекарства для введения внутривенно – Карбамазепин, Буспирон, Алфентанил, Рифабутин, Дизолирамнд.
Итраконозол не взаимодействует с Сульфаметазином, Циметидином, Толбутамидом, Пропранололом, Диазепамом. Не оказывает особого влияния на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
При беременности, кормлении грудью
Препарат считается запрещенным при беременности и лактации, т.к. может провоцировать аномалии развития плода в случае оказания эмбриотоксического действия.
В период лактации при необходимости использования встает вопрос о временном прекращении грудного вскармливания ребенка. В отдельных случаях, когда ожидаемый эффект выше, нежели потенциальный вред для плода и при прогрессирующем системном микозе может назначаться Итраконазол сниженными дозами.
Особые указания
Для того чтобы максимально безопасно применять Итраконазол, инструкция по применению дает такие рекомендации:
- Производится отмена препарата, если в ходе терапии наблюдаются признаки нарушений функции печени.
- При диагнозе, циррозе печени корректируются дозы лекарства. Лечение проводится под контролем врача и с учетом уровня действующего компонента в плазме.
- Итраконазол отменяется, если повышается активность трансаминаз в печени или проявляются признаки периферической невропатии, сердечной недостаточности.
- Доказано, что лекарство имеет отрицательный инотропный эффект, поэтому не рекомендуется к сочетанию с блокаторами кальциевых каналов, у которых идентичный эффект.
- Если проявляются признаки застойной сердечной инфекции, что использование препарата необходимо прекратить.
- Если пациент принимает антациды, при этом кислотность желудка понижена, то выдерживать не менее 2-ух часов перед тем, как принимать капсулы Итраконазола.
- Не рекомендуется сочетать лекарство с гепатотоксическими средствами во избежание сильного поражения печени, возникновения гепатита, боли в животе, потемнения мочи. Принимается Итраконазол лишь, если ожидаемая польза выше потенциального вреда, риска нарушения функций печени.
- Биодоступность лекарства может снижаться у пациентов с иммунодефицитом, при нейтропении или вследствии оперативного вмешательства при трансплантации органов.
- Детям капсулы назачаются по показаниям врача.
- Итраконазол может провоцировать головокружение, нарушение координации движений. На период терапии стоит отказаться от управления автомобилем и работы за оборудованием, требующим повышенного внимания.
Срок годности, условия хранения, условия продажи
Срок хранения противогрибкового средства – 3 года.
Необходимо содержать в сухом затемненном месте, подальше от детей. Температура – до +25 градусов. Лекарство отпускаются в аптеках по рецепту, поэтому перед покупкой следует взять разрешение у специалиста.
Аналоги
Итраконазол по фармакосвойствам и химсоставу имеет около 30 заменителей. Аналоги с действующим производным триазола в составе:
- Орунит;
- Орунзол;
- Итразол;
- Изол;
- Иконазол;
- Итразол;
- Итрал;
- Итрасин;
- Итрунгар;
- Метрикс;
- Микокур;
- Микостоп;
- Спорагал;
- Спораксол;
- Триоксал;
- Фунит;
- Эсзол.
Препараты, которые с Итраконазолом совпадают по коду АТХ 4-го уровня – Итракон, Микосист, Флуконазол, Кандизол, Ирунин, Орунгал, Кандитрал, Дифлазонфлюкостат, Дифлюзол, Орунгамин.
В чем разница между Итраконазолом и Тербинафином?
Оба средства считаются противогрибковыми, подходящими при лечении онихомикозов. Активное вещество Итраконазола удерживается на ногтях до 6-9 месяцев даже после прекращения лечения. Ему требуется кислая желудочная среда, поэтому правильно принимать во время приема пищи. Но препарат несовместим со многими средствами – ингибиторы, антибиотики, макролиды. Иначе повышение концентрации может привести к развитию желудочковой тахикардии, остановки сердца.
Тербинафин оседает в жировой ткани, эпидермисе, ногтях, роговом слое, под кожей. Связывается с белками на 99%.
Удерживается на ногтях до 9 месяцев. Снижают его концентрацию супрессоры, противосудорожные, антимикробные средства.
На усвоение Тербинафина кислотность желудочного сока не оказывает особого влияния.
Что лучше: Ирунин или Итраконазол?
И то и другое средство проявляет противогрибковый эффект. Содержит одноименный активный компонент – итраконазол, подавляющий клеточную оболочку некротической клетки, провоцирующий быструю гибель патогенов. Значит, механизмы воздействия на организм у препаратов – схожий. Разница – в количестве противопоказаний, побочных эффектов, формах выпуска, цене. Итраконазол дешевле Ирунина на 100 руб.
У Ирунина для лечения микотический инфекции – 2 формы выпуска, меньшее количество побочных действий и противопоказаний. Он не назначается детям до 3 лет, женщинам при беременности и грудном вскармливания, т.к. оказывает тератогенное влияние на развивающийся плод. К побочным негативным влияниям можно отнести – головокружение, утомляемость, нарушение месячных, аритмию, тахикардию, тошноту, рвоту, запоры, боли в животе, острую печеночную недостаточность.
Цена
Цена упаковки капсул в аптеке – порядка 426 руб.
Отзывы
Вероника Игоревна, 58 лет
Итраконазол мне назначил гинеколог для лечения бактериального вагиноза. Цена не высокая. За упаковку я отдала 339 руб. Внутри 14 капсул и вот результат – сработал противогрибковый Итраконазол. Инструкция по применению совпадала с рекомендациями врача. Я пропила 2 недели, сдала контрольный анализ. Действительно врач отметил улучшения. Сказал, что нужно ещё пропить 1 неделю. Я продолжаю исправно пить капсулы. Надеюсь, что избавлюсь от недуга полностью.
Марина Петровна, 62 года
Врач назначил средство от грибка ногтей. Не знаю, где подцепила заразу в свои то годы, но пошла в аптеку, приобрела Итраконазол. Думала, что принимать придется долго, но медленно и верно стал отрастать новый чистый ноготь. Рекомендую. Итраконазол работает.
Виктор Степанович, 48 лет
Меня грибок беспокоит на ноге вот уже не первый год. Мази, крема,, лаки пробовал. Ничего не помогает. Пошел к врачу. По результатам анализа был назначен Итраконазол в капсулах по 100 мг. Я стал пить и постепенно старый ноготь слез, стал появляться новый. Конечно, монотерапия не избавит от болезни. Обязательно нужно соблюдать гигиену, обрабатывать обувь, аккуратно срезать пораженный ноготь по мере отрастания.
Вероника Александровна, 63 года
Мне врач назначил противогрибковое средство, чтобы победить грибок ногтей. Признаки микоза начались давно, но я все тянула с походом в больницу. В итоге результаты оказались положительными при лабораторных исследованиях. Я купила Итраконазол, инструкция по применению рекомендовала принимать внутрь по 1 таблетке дважды в день. Дополнительно использовала лосьон Микостоп и вот за 3 подхода по 7 дней (делала перерыв на 4 недели) решила свою проблему. Средство действительно помогает. Также скажу, что моя подруга им лечила отрубевидный лишай, принимая по 200 мг в сутки. Ни дискомфорт, ни побочные явления не возникали.
Светлана Игоревна, 64 года
Я уже пропила Итраконазол 2 недели. Скажу, что средство эффективное, но быстро не поможет. Что делать, такая зараза как грибок лечится долго. Дай и Итраконазол сам по себе щадящий препарат в отличие от других противогрибковых таблеток. Принимать его нужно месяцами. Денег придется оставить в аптеке немало. Да и посадить печень можно. Значит, нужно отслеживать показатели печеночных ферментов в ходе проведения терапии.
Ирина Викторовна, 38 лет
Появилась молочница. Пошла в частную клинику к гинекологу. Был прописан Итраконазол. Я почитала отзывы, решила приобрести. Цена – приемлемая. Но ввиду того, что принимать капсулы нужно длительное время, подумала что прогадаю. Хотя нет. Прошла лечебный курс, отправилась сдавать мазок. Результат – отрицательный. Так что не пожалел я потраченных денег.
Заключение
Кандидоз, онихомикоз, дерматофитии – заразные грибковые заболевания, которыми страдает каждый 5-й житель Земли (данные ВОЗ). Подхватить инфекцию можно где угодно: общественные бани, сауны, бассейны. Лечить зачастую приходится долго и не всегда успешно. Противогрибковый Итраконазол хорошо переносится, показывает 100% эффект при лечении онихомикоза независимо от природы выделенного грибка. Конечно, прежде чем покупать Итраконазол в аптеке, нужно ознакомиться с инструкцией по применению. Не будет лишним посоветоваться с лечащим дерматологом.